Telefoni:+86 21 6460 6569
faqe_banner

produkt

Bosutinib (CAS# 380843-75-4) Imazhi i veçuar
  • Bosutinib (CAS# 380843-75-4) 1

Bosutinib (CAS# 380843-75-4)

Vetitë kimike:

Formula molekulare C26H29Cl2N5O3
Masa molare 530,45
Dendësia 1.36
Pika e shkrirjes 116-120 ºC
Pika Boling 649,7±55,0 °C (e parashikuar)
Pika e ndezjes 346.7°C
Tretshmëria I tretshëm në DMSO, jo në ujë
Presioni i avullit 0-0Pa në 20℃
Pamja e jashtme Të ngurta
Ngjyra e bardhë në kafe të çelur
pKa 7,63±0,10 (e parashikuar)
Gjendja e ruajtjes temperatura e dhomës
Stabiliteti E qëndrueshme për 2 vjet nga data e blerjes siç është furnizuar. Tretësirat në DMSO mund të ruhen në -20°C deri në 1 muaj.
Indeksi i Përthyerjes 1.651
Studim in vitro Bosutinib ka një selektivitet më të lartë për Src sesa kinazat e familjes jo-Src, me një IC50 prej 1.2 nM dhe frenon në mënyrë efektive proliferimin e qelizave të varur nga Src, me një IC50 prej 100 nM. Bosutinib frenoi ndjeshëm përhapjen e linjave qelizore të leuçemisë Bcr-Abl-pozitive KU812, K562 dhe MEG-01 por jo Molt-4, HL-60, Ramos dhe linjave të tjera qelizore të leuçemisë, me IC50 prej 5 nM, 20 nM, respektivisht. , dhe 20 nM, më efektive se STI-571. Ngjashëm me STI-571, Bosutinib vepron në fibrat transformuese Abl-MLV dhe ka aktivitet proliferativ me një IC50 prej 90 nM. Në përqendrime prej 50 nM, 10-25 nM dhe 200 nM, respektivisht, Bosutinib ekscizoi Bcr-Abl dhe STAT5 në qelizat CML dhe fosforilimin v-Abl tirozinë të shprehur në fibra, kjo rezulton në frenimin e fosforilimit të rrjedhës së sinjalit Bcr-A. /Hck. Megjithëse nuk mund të pengojë përhapjen dhe mbijetesën e qelizave të kancerit të gjirit, mund të zvogëlojë ndjeshëm lëvizjen dhe pushtimin e qelizave të kancerit të gjirit, IC50 është 250 nM dhe të përmirësojë ngjitjen ndërqelizore dhe lokalizimin membranor të β-catenin.
Studim in vivo Bosutinib ishte efektiv në minjtë nudo që mbanin ksenografte fibrash të transformuara nga Src dhe ksenografte HT29 në një dozë prej 60 mg/kg në ditë, me vlera T/C përkatësisht 18% dhe 30%. Administrimi oral i Bosutinib te minjtë për 5 ditë pengoi ndjeshëm rritjen e tumoreve K562 në një mënyrë të varur nga doza. Tumoret e mëdha u çrrënjosën në një dozë prej 100 mg/kg, trajtimi në një dozë prej 150 mg/kg hoqi tumoret pa toksicitet. Krahasuar me efektin në tumorin e transplantuar HT29, Bosutinib në një dozë prej 75 mg/kg, dy herë në ditë, mund të pengonte rritjen e tumorit te minjtë nudo që mbanin tumor të transplantuar Colo205, nuk pati efekt më të lartë pas rritjes së dozës, por 50 mg/ kg doza nuk kishte efekt.

Detajet e produktit

Etiketat e produktit

Simbolet e rrezikut Xi – Iritues
Kodet e rrezikut 36 – Irriton për sytë
Përshkrimi i sigurisë 26 – Në rast kontakti me sytë, shpëlajeni menjëherë me ujë të bollshëm dhe kërkoni këshilla mjekësore.
WGK Gjermani 3
Kodi HS 29335990

 

Hyrje

Bosutinib është një frenues i dyfishtë i Src/Abl me IC50 prej 1.2 nM dhe 1 nM, respektivisht.

  • E mëparshme:
  • Tjetër:
    • Shkruani mesazhin tuaj këtu dhe na dërgoni

    produkte të lidhura